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今日学药|卡托普利

2021-07-25作者：论坛报小璐资讯

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卡托普利

Captopril

卡托普利，血管紧张素转移酶抑制药，主要制剂为片剂。

化学结构式

本品为1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-丙酰基］-L-脯氨酸。按干燥品计算，含C₉H₁₅NO₃S不得少于97.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。

【熔点】本品的熔点（通则0612）为104~110℃。

【比旋度】取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-126°至-132°。

药理作用

卡托普利作为血管紧张素转移酶抑制药，其降压机制是通过抑制ACE，减低循环系统和血管组织RAS活性，减少Ang Ⅱ的生成和升高缓激肽水平，而在心脏预防与逆转心肌肥厚中，对缺血心肌发挥保护作用，从而改善心脏的收缩和舒张功能；舒张血管从而减低外周阻力，抑制血管肥厚，可以减低血管僵硬程度，改善动脉顺应性，改善血管内皮功能；促进水钠排泄，减轻水钠潴留。临床用于高血压，心力衰竭、冠心病、左室肥厚、左心室功能不全、心房颤动预防、颈动脉粥样硬化、非糖尿病肾病、糖尿病肾病蛋白尿/微量白蛋白尿、代谢综合征。

药代动力学

口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效，1～1.5小时达血药峰浓度。持续6～12小时。血循环中有25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。不能通过血脑屏障。可通过乳汁分泌，可通过胎盘。

适应证

用于高血压，心力衰竭，高血压急症。

禁忌证

（1）双侧肾动脉狭窄；

（2）高钾血症；

（3）妊娠期妇女。

贮藏

遮光，密封保存。

本文首发于药圈网节选自《中国药典》2020年版2部

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