壹生资讯-止吐药物的选用及使用注意事项|药学笔记

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止吐药物的选用及使用注意事项|药学笔记

2023-05-01作者：论坛报小璐资讯

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恶心、呕吐

是临床常见症状，可见于胃及十二指肠疾病、肠道疾病、肝胆胰疾病、腹膜及肠系膜疾病、肾脏疾病、神经系统疾病、全身性疾病、前庭障碍或药物等。

止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物，如5-HT₃受体拮抗剂、多巴胺D₂受体拮抗剂、糖皮质激素、NK-1受体拮抗剂、抑酸剂、抗组胺药物、抗胆碱药物等。

5-HT₃受体拮抗剂

常见药物：昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼等。

临床选用及注意事项

①通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT₃受体而发挥作用，可用于胃肠道功能障碍性恶心呕吐、手术后恶心呕吐（PONV）、放化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

②不良反应为头痛、便秘、转氨酶升高、眩晕、锥体外系反应等，罕见支气管痉挛、心动过速、低钾血症、心电图改变、QT间期改变、癫痫大发作等。先天性长QT间期综合征、潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭及心动过缓和电解质异常（如低钾血症、低镁血症）者心律失常发生风险较高，已使用其他可能延长QT间期的药物（如奥氮平、氟哌啶醇）时，已经或可能发展为心脏传导间期尤其是QT间期延长时， 5-HT₃受体拮抗剂慎用。

多巴胺D₂受体拮抗剂

常见药物：甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等。

临床选用及注意事项

①一般兼有止吐和促胃肠促动力作用，可用于胃肠道功能障碍性恶心呕吐、放化疗所致恶心呕吐（CINV）、术后恶心呕吐（PONV）等。

②甲氧氯普胺可阻断垂体多巴胺受体，而引起高催乳素血症，致乳房胀痛、泌乳及月经不调等，并易透过血脑屏障，阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应，尤其是老年者，致困乏、易激、震颤、面肌痉挛、迟发性运动障碍等帕金森样症状。

③多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道，其很少透过血脑屏障，锥体外系不良反应罕见，但可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者，并可在一些缺乏血脑屏障保护的中枢部位如CTZ（止吐作用）、垂体前叶（释放催乳素）产生效应，而引起催乳素的过度分泌，致高乳素血症，老年男性者长期服用可出现乳房胀痛或溢乳现象。

糖皮质激素

常见药物：地塞米松等。

临床选用及注意事项

①可通过抗炎、抗毒素的作用，减轻外周神经的损害及保持正常的胃肠动力，而减轻呕吐，并通过抑制外周和中枢5-HT的产生和释放，改变血脑屏障对5-HT的通透性，降低5-HT作用于肠道化学感受器的浓度，而发挥止吐作用，可用于手术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

②不良反应有代谢紊乱、诱发和加重感染、血压异常、体重增加、出血倾向、骨质疏松、自发性骨折、股骨头坏死等。慎用于胃溃疡、胃炎或食管炎、高血压、充血性心衰、重症肌无力、糖尿病、甲减、骨质疏松、高脂蛋白血症、癫痫、情绪不稳定和有精神病倾向、肝功能损害、肾功能损害或结石等；禁用于活动性溃疡、十二指肠溃疡、新近胃肠吻合术后、严重的精神病史、较重的骨质疏松，抗微生物治疗未能控制的病毒、细菌、真菌感染者等。

NK-1受体拮抗剂

常见药物：阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦等。

临床选用及注意事项

①通过与大脑中的NK-1受体高选择性的结合、拮抗P物质而止吐，可用于手术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

②阿瑞匹坦不良反应有消化不良、食欲不振、便秘、腹泻、腹痛、疲乏、无力、咳嗽、脱水、头痛、头晕、衰弱、低血压、骨髓抑制等。禁与特非那定、匹莫齐特、阿斯咪唑、西沙必利联用。

抑酸剂

常见药物：质子泵抑制剂（PPI）、H₂受体拮抗剂。

临床选用及注意事项

①通过各种机制而抑制胃酸的分泌，PPI还有抗炎、抗氧化等细胞保护作用，可预防消化不良与减轻恶心，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV），特别是伴有胃部疾病者。

②PPI不良反应有胃肠道胀气、腹泻、腹痛、便秘、头痛、头晕、全血细胞减少症、血管炎、间质性肾炎、红斑狼疮、支气管哮喘、骨骼肌肉疼痛、横纹肌溶解等。H2受体拮抗剂不良反应有头痛、头晕、嗜睡、肌痛、定向力障碍、男性乳房肿胀及女性化、女性泌乳、心律失常、骨髓抑制等。

抗组胺药物

常见药物：苯海拉明等。