200
评论
查看更多
密码过期或已经不安全，请修改密码
修改密码
壹生身份认证协议书
同意
拒绝
同意
拒绝
同意
不同意并跳过
↑↑↑
点我一键到达清单列表
人体内主要的药物代谢酶是CYP，它们是一类主要存在于肝脏、肠道中的单加氧酶，催化内源性物质和包括药物、环境化合物、毒素在内的外源性物质的生物合成或降解，是人体内最重要的药物代谢酶，占全部代谢酶的75％。
CYP通过对其底物药物的氧化、还原和水解，转化为活性代谢物（主要为前体药物）发挥药效或代谢为无活性的水溶性代谢物从体内消除。许多药物通过酶诱导或酶抑制增加或降低CYP的活性，进而影响药物的代谢和消除，从而成为不良药物相互作用的主要来源。
CYP抑制剂与底物药物联合应用时，CYP酶活性被抑制，使底物药物的血药浓度或血药浓度曲线下面积AUC增加（有时会增加数倍乃至数十倍），使药物疗效增强，同时会引起毒性反应。这对于治疗窗比较窄、不良反应大的底物药物的影响尤其显著。如异烟肼、氯霉素、香豆素类药物作为CYP抑制剂可抑制苯妥英钠代谢，使苯妥英钠血药浓度增高，引起中毒。
相反，CYP诱导剂与底物药物联合应用时，CYP酶活性增强，药物代谢加快，使底物药物的血药浓度或血药浓度曲线下面积AUC降低，导致其疗效降低，甚至无效。如巴比妥类药物是一种很强的酶诱导剂，可诱导CYP3A4、CYP2B1、CYP2B4、CYP2C6、CYP2C9，促进60多种药物代谢。与华法林合用，可加速华法林的代谢和排泄，使其抗凝血作用减弱，合用时必须加大华法林剂量。当停用巴比妥类药物，如果华法林未及时减量，往往引起抗凝血作用过度而出血，严重时可危及生命。
因此需要对药物的代谢性相互作用进行预测和评价，考虑是否需要调整给药方案，校正给药剂量或进行治疗药物浓度监测。
临床常见的CYP底物药物与诱导剂或抑制剂见下表。
来源 人卫药学
查看更多
中国医学论坛报
壹生
今日肿瘤
今日循环
今日糖尿病
今日口腔
全科周刊
脱贫地区农副产品网络销售平台
京公网安备 11010202008182号
| 互联网新闻信息服务许可证编号：10120190017