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药学笔记|“熟悉的陌生人”沙库巴曲缬沙坦

2021-09-23作者：论坛报小璐资讯

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血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）

血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI），是一种既作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RAAS），又作用于利尿钠肽系统（NP），通过增强利尿钠肽系统的血压调节作用，同时抑制肾素血管紧张素醛固酮系统，而实现多途径降压的新型药物。其通过激活利尿钠肽系统发挥的降压作用涵盖目前5大类降压药物的作用机制：利钠利尿、舒张血管、抑制肾素血管紧张素醛固酮系统和抑制交感神经（SNS）活性。

ARNI与5大类降压药物作用机制对比

成分／药物	扩血管	利尿	RAAS抑制	SNS抑制
利尿剂	√	√	_	_
ACEI／ARB	√	_	√	_
CCB	√	_	_	_
β受体阻滞剂	_	_	_	√
ARNI	√	√	√	√

沙库巴曲缬沙坦

沙库巴曲缬沙坦是全球首个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，是一种血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）-缬沙坦，和脑啡肽酶（NEP）抑制剂-沙库巴曲，以１∶１摩尔比组成的新型单一共晶体。共晶体结构相比于复方制剂，药物成分构成比恒定、贮存稳定性好、可以显著提高药物溶解度和口服生物利用度等。

沙库巴曲缬沙坦，对于我们来说已经比较熟悉。2017年，沙库巴曲缬沙坦在我国获批用于治疗心力衰竭。其在高血压患者中的降压效果也在研究和临床试验中得到了证实，2021年６月，国家药品监督管理局批准沙库巴曲缬沙坦用于治疗原发性高血压。今天，我们带大家认识一下它陌生的另一面——降压。

降压机制

沙库巴曲（AHU377）是一种前体药物，经羧酸酯酶代谢为活性产物沙库比利拉（LBQ657)，抑制脑啡肽酶活性，脑啡肽酶有多种底物，包括利尿钠肽和血管紧张素II (AngII )，从而提高体内具有降压和器官保护作用的利尿钠肽水平，发挥舒张血管、增加肾小球滤过率、利钠和利尿的作用。

共晶体的另一成分缬沙坦，通过抑制血管紧张素II 1型受体（AT1R) ，对肾素血管紧张素醛固酮系统产生抑制作用。

沙库巴曲缬沙坦最突出的机制是增强利尿钠肽系统，发挥利尿钠肽的多系统生理性保护特性，除显著的降压作用外，沙库巴曲缬沙坦对心脏、肾脏和血管等靶器官也表现出优越的保护作用，多途径阻断心血管事件链，降低心血管事件的发生风险。

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高血压患者的临床应用建议

高血压适应证

《沙库巴曲缬沙坦钠在高血压患者临床应用的中国专家建议》建议将沙库巴曲缬沙坦钠用于原发性高血压病患者的降压治疗，尤其是老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心衰、高血压合并左心室肥厚、高血压合并慢性肾脏病(1∽3期)和高血压合并肥胖的患者。

绝对禁忌证

(1)对沙库巴曲或缬沙坦或任何辅料过敏;

(2)血管性水肿病史;

(3)双侧肾动脉重度狭窄;

(4)患有顽固性低钠血症、高钾血症(>6 mmol/L);

(5)重度肝功能损害(Child-Pugh C级)、胆汁性硬化和胆汁淤积;

(6)妊娠期和哺乳期女性。

使用剂量

可以与食物同服，或空腹服用。

常规用量为 200 mg，1次/d。

针对难治性高血压患者根据病情可增至300∽400 mg/d。

高龄老年人，伴有射血分数下降的心力衰竭（HFrEF）、合并慢性肾脏病（CKD）3∽4期的患者可从低剂量50∽100 mg/d开始。

如患者耐受，每2∽4周将剂量加倍，以达到患者最适宜的剂量，实现血压控制以及耐受的平衡。　

药物合用

1.对血压未达标但增加剂量受限者，可与其他种类降压药物联合使用，但不能与 RAAS 抑制剂（ACEI、ARB）联合使用（不包括缬沙坦）。　

①ACEI：合用可能增加发生血管神经性水肿的风险，停止使用ACEI治疗36小时后方可使用本药。

②ARB：直接换用本药。

2.对肾功能不全，eGFR＜ 30 ml/(min·1.73 ㎡)的患者，与保钾利尿药（如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）、补钾药、钾盐合用时可能升高血钾，在合用时应监测血钾。

注意事项

一旦发生血管性水肿应立即停药。

应用时要从小剂量起始，起始治疗和剂量调整后应监测患者血压、肾功能、肝功能和血钾。

来源：人民药师在您身边

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