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药理作用
对于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖浓度,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增强胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。与其他磺酰脲类药物相比,较少引起严重的低血糖,格列美脲对心血管系统的影响更小。本药口服后较迅速而完全吸收,空腹或进食时对吸收无明显影响。tmax为2~3小时,口服4mg后Cmax为300ng/ml。半衰期为5~8小时。在肝脏内通过细胞色素P450酶氧化代谢,代谢物无降糖活性。
适应证
适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。
用法和用量
口服:起始剂量一次1mg,一日1次顿服;建议早餐前不久或早餐中服用,若不进早餐则于第一次正餐前不久或餐中服用;以适量的水整片吞服;如漏服一次,不能以加大下次剂量来纠正。如血糖控制不满意,可每隔1~2周逐步增加剂量至一日2mg、3mg、4mg,最大推荐剂量为一日6mg。
禁忌证
本品不能用于以下情况:
(1)对格列美脲、其他磺酰脲类、其他磺胺类或本品中任何成分过敏者。
(2)妊娠期、哺乳期妇女。
(3)1型糖尿病,糖尿病昏迷,酮症酸中毒患者。
(4)肝、肾功能明显损害者。
不良反应
(1)低血糖:本品可引起低血糖症,尤其老年体弱患者在治疗初期,不规则进食,饮酒及肝肾功能损害患者,据报道,发生率为2%。
(2)消化系统症状:恶心呕吐,腹泻、腹痛少见。
(3)有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。
(4)皮肤过敏反应:瘙痒、红斑、荨麻疹少见。
(5)其他:头痛、乏力、头晕少见。
注意事项
(1)必须在进餐前即刻或进餐中用水整片吞服,不要嚼碎,治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。
(2)服药期间定期监测血糖及尿糖、糖化血红蛋白;定期进行肝功能和血液学检查(尤其是白细胞和血小板计数)。
(3)应激状态时改用胰岛素治疗。
(4)从其他口服降糖药改用本品时,一般考虑原使用药物的降糖强度和血浆半衰期,以免药物累加引起低血糖反应风险;从胰岛素改用本品应在医生严密监测下进行。
(5)驾车或操纵机器时应避免低血糖导致的危险。
药物相互作用
该药在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化,为细胞色素P4502C9酶系统的底物,应注意与经该酶系统代谢的药物共同使用时可能存在药物相互作用。
剂型和规格
片剂:①1mg;②2mg。
贮存
避光、密闭、干燥处保存。
来源:人卫药学
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