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为什么很多肿瘤靶向药都叫“××替尼”?

2022-09-27作者:医学论坛报秋宇资讯

作者:中山市人民医院药学部  赖冰妮


癌症,是人类与死神的终极战争;而靶向药的诞生,意味着人类在癌症的战场上多了一个可以锁定攻击敌人的武器。


大家可能发现了,很多抗肿瘤都叫“××替尼”,有人可能会有疑问,这些药名都是怎么命名的?都是科学家发明药物时灵机一动想出来的吗?

中文的“××替尼”是直接音译英文名的词根“—tinib”,在明白为什么很多肿瘤靶向药都叫“××替尼”前,我们先了解现在世界的药物通用名大部分是由两个组织决定的:

第一个是世界卫生组织WHO的《生物及生物技术制品国际非专利药名》(International Non proprietary Names(INN) for biological and biotechnological substances),主要是按照药品的来源、组成性质、作用机制分类。


第二个是美国药品通用名理事会规定的美国药品通用名(United States Adopted Names, USAN),主要是建议药物如何根据其具体功能命名。


本文中的“替尼”词根便是在这里规定的。



替尼这一个小小的词根,它可以代表“指哪儿打哪儿”的小分子靶向药,要说起替尼的来源,不得不提到世界上第一个也是最广为人知的小分子靶向药——伊马替尼的命名

1993年,科学家们发现一个小分子化合物能够抑制激酶家族中的蛋白激酶C,经过一系列的化学结构修饰和优化以及生物活性的测试后,他们发现其中一个小分子化合物STI571在体外有选择性地杀死90%的CML癌细胞而留下正常细胞。


STI571即使后来的伊马替尼。STI是信号传导抑制(Signal Transduction Inhibition)的英文缩写,571是一系列化合物的其中一个编号。


在通过FDA申请上市时,根据其机制分类为酪氨酸激酶抑制剂,即tyrosine kinase inhibitor。根据USAN取其中几个字母组成无含义的词组,便于识别和记忆。



后来这一类的药物便都用-tinib(—替尼)后缀命名。


关于对抗癌症这一场延续生命的斗争还未结束,随着越来越多的替尼上市,我们希望能帮助更多的病人活下去,打赢这场战役!


来源:岭南药学

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