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1月8日上午，2018年度国家科学技术奖励大会在人民大会堂举行。中国药科大学与江苏康缘药业联手攻关的《银杏二萜内脂强效应组合物的发明及制备关键技术与应用》荣获2018年度国家技术发明二等奖。
图为楼凤昌教授（中国药科大学供图）
据该项目研究者、中国药科大学楼凤昌教授介绍，银杏二萜内脂类成分一直被认为是天然的强效血小板活化因子受体拮抗剂，国内外均已开展了深入研究，但由于各成分的药效作用强弱及成分协同作用等问题尚不明确，同时，缺乏效应最佳二萜内脂类成分组合的制备工艺等原因，国内外尚无银杏二萜内脂类药物上市。针对这一难题，项目组对银杏二萜内脂及其制备关键技术进行了长达30多年的系统研究，完成了系列的技术创新与发明，成功研制并上市了创新新药银杏二萜内脂及其注射液。
该项目组首次发现了强活性的新化合物—银杏二萜内酯K，其具有显著的拮抗血小板活化因子诱导血小板聚集和促进神经修复作用；从拮抗血小板活化因子受体改善脑血循环与神经保护双重效应出发，发明了效应最佳的银杏二萜内酯A、B、K三个成分组合比例范围，为银杏二萜内酯及其制剂的研制奠定了技术基础。
项目组发明了银杏二萜内酯A、B、K组合物的选择性提取精制工艺，充分富集有效部分并去除影响产品安全性成分，定向选择性制备二萜内酯成分最佳比例范围组合，提取的银杏二萜内酯A、B、K总含量高于98%，且比例范围基本固定，同时最大限度地去除毒性成分-银杏酸，建立了各成分全程、精确的上下限质量标准和安全控制体系，解决了银杏叶中三种成分含量参次不齐以及植被过程中转移率不同、难以重现最佳比例范围的难题，保证了产品的质量稳定均一、安全、有效。
楼凤昌教授介绍说，课题组以血小板活化因子受体为靶点研制发明了上市新药—银杏二萜内酯及其注射液。该研究系统阐明了银杏二萜内酯最佳比例范围组合物治疗缺血性脑卒中双靶点、多通路的分子机制，并全面解析了其缺血状态脑内暴露量高、体内不易蓄积、联合用药风险低等体内作用特点。多项临床研究、人体药代等研究证实，治疗缺血性脑卒中高效、安全，与现有银杏叶提取物注射剂相比，成分明确、机制清晰、疗效更优、药物经济学价值更高。
据悉，该项目相关技术已获得11件中国发明专利授权。2012年，银杏二萜内酯及其注射液获得了新药证书和生产批件，为缺血性脑卒中的临床治疗提供了同时具有抗血小板和神经保护效应的创新药物，且未发现增加出血风险。在第68届全国药交会上被评为“2012年中国十大重磅处方药”首位；2014年被评为“国家重点新产品”；2017年作为创新药谈判品种列入国家医保目录；2017年销售额突破3亿元，累计销售4.37亿元；该药物研发是现代中药创制的一个成功范例，对中药有效部位新药的研制和基于靶点的中药新药创制具有示范意义。此外，依托项目成果，研究人员还研制开发了滴丸、粉针等系列剂型，将更好地造福广大患者。（中国药科大学供稿）
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