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一文理清铂类药物大不同 | 简明扼“药”

2022-11-30作者：论坛报林皓资讯

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铂类药物进入肿瘤细胞后与DNA形成Pt-DNA加和物，从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡，属细胞周期非特异性药物，由于其具有广泛的抗瘤谱，成为目前临床上使用最广的化疗药物。

1978年第一代铂类抗肿瘤药物顺铂在美国上市至今，铂类新药研究开发经历了近 40 年的发展历程。目前在临床上应用的铂类可分为第一代，顺铂；第二代，卡铂、奈达铂；第三代，奥沙利铂、洛铂。

与第一代铂类相比，第二代铂类具有“等效、低毒”的特点，第三代铂类药物具有“高效、低毒和不交叉耐药”的特点。

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临床应用

1.适应证：⑴顺铂：①睾丸癌、卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、膀胱癌、头颈部癌、胃癌、肺癌;②软组织肿瘤及骨肉瘤;③非霍奇金淋巴瘤;④增加肿瘤细胞对放疗的敏感性，放疗同时给药可加强对肺癌、食管癌、头颈部肿瘤的局部进展的控制。

⑵卡铂：①卵巢癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌(在这三种癌症中与顺铂作用相近); ②在胚系肿瘤、头颈部肿瘤、食管癌的治疗中，作用不如顺铂，在不耐受顺铂引起的肾功能损害、顽固的恶心、明显听力损伤或神经病变的患者，可作为顺铂的有效替代药物

⑶奈达铂：头颈部癌、细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌

⑷奥沙利铂：①结肠癌与直肠癌;②胃癌;③胰腺癌与胆管细胞癌

⑸洛铂：①乳腺癌、小细胞肺癌;②慢性粒细胞白血病。

2.溶媒及是否需要水化：⑴顺铂：高浓度氯离子使顺铂更稳定，推荐用含氯(氯化钠溶液或葡萄糖氯化钠溶液)作为溶媒。当顺铂的剂量＞50 mg·m^－2时，需水化。水化药物：生理盐水、高张生理盐水、水化中加入甘露醇、呋塞米利尿。水化的目的是保证患者有足够的尿量

⑵卡铂：5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液，稀释至0.5 mg/ml。无需水化。

⑶奈达铂：临用前，用 0.9%生理盐水溶解后，再稀释至500 ml，静脉滴注，滴注时间不少于 1 h，滴完再继续点滴输液1000 ml以上。无需水化。

⑷奥沙利铂：用 250 mL～500 mL 5%葡萄糖稀释，2 ～ 6 h 静脉滴注。使用期间无需水化。

⑸洛铂：注射用水（避免谁用氯化钠溶液）溶解成 10 mg·ml-1，1 min 以内静脉推注；或 100 ml溶媒进一步稀释，10 min 以上静脉滴注; 使用期间无需水化

3.是否为发疱剂：⑴顺铂：高浓度顺铂(＞0．5 mg·ml－1 )属发疱剂，静脉输注过程中应严密注意，防止药液外渗。

⑵卡铂、奈达铂、洛铂是血管刺激剂，静脉输注过程中应注意防止外渗

⑶奥沙利铂：血管刺激/发疱剂，静脉输注过程中注意防止外渗。

不良反应

1.血液学毒性：⑴粒细胞减少（发生率）：卡铂＞奈达铂＞洛铂＞顺铂＞奥沙利铂

⑵血小板减少（发生率）：洛铂＞卡铂＞奈达铂＞奥沙利铂＞顺铂

⑶贫血（发生率）：卡铂＞奥沙利铂＞奈达铂＞顺铂＞洛铂

2.消化道不良反应：⑴化疗相关恶心呕吐（发生率）：顺铂＝卡铂（AUC≥4）＞奈达铂＞奥沙利铂＞卡铂（AUC＜4）＞洛铂

⑵腹泻：奥沙利铂＞卡铂＞奈达铂＞洛铂＞顺铂

3.肝毒性：卡铂、奥沙利铂的肝功异常发生率较高，分别为 24%与 46%。奥沙利铂引起的肝损伤可出现特征性的“蓝肝”，与奥沙利铂损害肝窦内皮细胞引起肝窦阻塞综合征(HSOS)有关，临床上常表现为肝区疼痛、体重增加、腹水、肝肿大和黄疸。

4.肾毒性：顺铂引起的肾毒性发生率为 28%~36%，卡铂为 27%、奈达铂为 10% ～15%，奥沙利铂、洛铂引起的肾毒性少见

5.神经毒性：奥沙利铂、顺铂的神经毒性最为常见，卡铂在常用剂量下神经毒性少见，奈达铂、洛铂引起的神经损害的报道较少

6.过敏反应：铂类药物引起的过敏反应属 Ⅰ型过敏反应，由IgE 介导，通常在化疗开始数个疗程后出现，主要表现为瘙痒、荨麻疹、面部肿胀、支气管痉挛、低血压等。

顺铂：5% ～ 20%

卡铂：1% ～ 44%

奈达铂：0.1% ～ 5%

奥沙利铂：10% ～ 18.9%

洛铂：1.9%

来源《铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识》

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