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主要经CYP2D6代谢,为强效CYP2D6抑制剂。通过对多种CYP同工酶(CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9)的抑制作用,可升高氯氮平、阿立哌唑、伊潘立酮及利培酮活性成分的血药浓度;增加S-华法林活性对映体的血药浓度,增加出血风险,需要监测INR;增加β受体拮抗剂(如普萘洛尔、美托洛尔)的血药浓度,可能发生严重的心动过缓;增加钙通道阻滞剂(如硝苯地平、维拉帕米)中毒症状(如水肿、恶心、面部潮红);抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,减低他莫昔芬的临床疗效,临床上应避免合用;抑制TCA的羟化作用,增加三环类抗抑郁药(TCA)的血药浓度和毒副作用(镇静、口干、尿潴留);禁止合用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或停用本品5周内使用MAOI,停用MAOI的14天内也禁止使用本品;禁止合用利奈唑胺或静脉注射用亚甲蓝。
部分经CYP2D6代谢,为CYP2D6抑制剂。通过抑制CYP2D6,可升高氯氮平、阿立哌唑、伊潘立酮及利培酮活性成分的血药浓度;可增加地昔帕明的血药浓度与可能的毒副作用;增加托莫西汀的血药浓度;抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,降低他莫昔芬的临床疗效,应避免合用;不能与MAOI(包括利奈唑胺、亚甲蓝)合用或2周内停用MAOI使用本品,或2周内停用本品使用MAOI。
经CYP2C19、CYP2D6等代谢。通过抑制CYP2D6,使地昔帕明的血药浓度轻度增加;禁止与MAOI合用。
主要经CYP1A2、CYP2C9/19代谢。强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星等)可显著增加阿戈美拉汀的血药浓度,应禁止合用;与雌激素合用使其暴露量增加数倍;利福平、吸烟降低其生物利用度。
主要经CYP2D6代谢,为有效的CYP1A2抑制剂、中效CYP2C抑制剂和CYP3A4抑制剂、弱效CYP2D6抑制剂。可增加茶碱的血药浓度,可能增加其副作用,临床上应避免合用;可增加华法林的血药浓度,延长凝血酶原时间,需要监测INR;可增加普萘洛尔的血药浓度,轻微降低心率和血压;增加阿米替林、丙米嗪、氯米帕明的血药浓度与可能的毒副作用;还可增加氯氮平、奥氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑等多种抗精神病药的血药浓度;禁与替扎尼定、阿洛司琼和MAOI合用。
本文首发于人卫药学 节选自《临床处方审核案例详解丛书——神经系统疾病与精神障碍》
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