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今日学药|卡马西平

2021-08-10作者：论坛报小璐资讯

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临床应用

1.适应证

（1）癫痫

①部分发作：复杂部分发作、简单部分发作；②原发性或继发性全身强直阵挛发作；③混合型发作；④可单独或与其他抗惊厥药合并服用，对失神发作和肌阵挛发作无效。

（2）三叉神经痛

①由于多发性硬化症引起的三叉神经痛；②原发性三叉神经痛；③原发性舌咽神经痛。

（3）情感障碍

①急性躁狂发作及预防躁狂复发；②双相情感障碍；③抗抑郁的联合用药。

2.用法用量

卡马西平片剂可在用餐时、用餐后或两餐之间用少量液体送服。对老年患者应慎重选择卡马西平。

（1）癫痫：①成人的初始剂量为每次100～200 mg，每日1～2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效(通常为每次400 mg，每日2～3次)，最大日剂量一般不超过1.2 g。②儿童每日10～20 mg/kg。12个月以下100～200 mg/d，1～5岁200～400 mg/d，6～10岁400～600 mg/d，11～15岁600～1000 mg/d，分次服用。推荐4岁或4岁以下儿童的初始剂量为20～60 mg/d，然后隔日增加20～60 mg。

（2）三叉神经痛：初始剂量为200～400 mg/d，逐渐增加至疼痛缓解(通常为每次200 mg，每日3～4次)，然后剂量逐渐减小至最低可维持剂量。推荐老年患者的初始剂量为每次100 mg，每日2次。

（3）情感障碍：初始剂量为0.2~0.4 g/d，每周逐渐增加至最大剂量1.6 g/d，分3次服用。

上述为卡马西平片的用法用量，其他剂型详见药品说明书。

治疗窗

于固定剂量服药1周后的清晨服药前或最长服药间隔后采血，监测稳态谷浓度。治疗癫痫的参考范围为4~12 μg/ml；治疗情感障碍的参考范围为4～10 μg/ml。

药动学特征

1.吸收

在人体内的吸收比较缓慢，但吸收完全。单剂量口服400 mg卡马西平后，12小时内达平均峰值血浆浓度，约为4.5 μg/ml。无论何种剂型，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。

2.分布

血浆蛋白结合率为70%～80%。在脑脊液和唾液当中的原型药物反映了血浆中非蛋白结合的比例，占20%～30%。卡马西平可以分泌进入乳汁。相当于血浆浓度25%～60%的卡马西平能通过胎盘屏障。

3.代谢

卡马西平在肝脏中代谢，环氧化是其最主要的生物转化途径，其主要代谢产物为10，11-反式-二醇衍生物和它的葡糖醛酸化物。

4.排泄

单剂量口服卡马西平的平均消除半衰期为36小时。由于卡马西平对肝脏单胺氧化酶系统的自身诱导作用，重复给药数周后半衰期可缩短为16～24小时，甚至8小时，而这一现象与服药的持续时间有关。与其他肝药酶诱导剂合并用药后的平均半衰期为9～10小时。

不良反应

1.神经系统

中枢抑制、定向力障碍、共济失调等。

2.胃肠道系统

呕吐、胃排空延缓、肠蠕动减少等。

3.内分泌系统

因刺激抗利尿激素分泌引起水潴留和低钠血症，发生率为10%～15%。

4.皮肤和皮下组织异常

很常见严重的荨麻疹、过敏性皮炎，少见剥脱性皮炎，罕见系统性红斑狼疮样综合征，非常罕见Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症等。

注意事项

1.饮食

与食物同服，食物的摄取不影响卡马西平的吸收速率和吸收程度。

2.年龄

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安等，应慎重选择卡马西平的剂量。

3.疾病

房室传导阻滞者、血清铁严重异常、有骨髓抑制史、有严重肝功能不全病史者等应禁用卡马西平。在服用卡马西平之前，停服单胺氧化酶抑制剂至少2周，若临床状况允许可更长。

4.药物相互作用

（1）右丙氧芬、布洛芬等止痛剂，抗感染药，雄激素达那唑，部分大环内酯类抗生素，部分抗抑郁药，部分抗精神病药等可增高卡马西平和/或卡马西平-10，11环氧化物的血浆水平。

（2）洛沙平、喹硫平、扑米酮等可增高活性代谢物卡马西平-10，11环氧化物的血浆水平。

（3）奥卡西平、苯巴比妥等抗癫痫制剂，顺铂等抗肿瘤药，茶碱等支气管扩张药或平喘药可降低卡马西平的血浆水平。

来源：人卫药学本文节选自《治疗药物监测临床应用手册》

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