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警惕：重度肝损伤患者须慎用莫西沙星!

2021-12-22作者：论坛报小塔资讯

其他消化疾病非原创

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莫西沙星是一种四代喹诺酮类抗生素，抗菌谱广，使用方便，临床应用广泛。但是，许多医生对莫西沙星的肝损害及其在肝病患者的应用风险了解较少。笔者近期接收的重度肝损伤患者中，多次发现有使用莫西沙星抗感染的问题，特此警示！除非无其他选择，对重度肝损伤患者须注意慎用莫西沙星。

一、莫西沙星的药品说明书

1. 拜复乐（拜耳制药）

针对轻、中和重度肝功能不全（Child-Pugh Classes A, B, or C），没有剂量调整的建议。然而，由于肝功能不全对莫西沙星代谢的影响，这可能导致ECG的QT间期延长，莫西沙星应当慎用于这些肝功能不全患者。

2. 佰美诺（南京优科生物医药有限公司）

禁忌证：由于缺乏患有肝功能严重损伤（Child Pugh C级）的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁用。

二、文献资料

1. 莫西沙星的药代动力学

莫西沙星的体内半衰期为11.5~15.6小时，大约52%的莫西沙星在肝脏代谢，45%的莫西沙星以原形排泄（20%通过尿排泄，25%通过粪便排泄）。莫西沙星在肝脏的代谢是通过与葡萄糖醛酸和硫酸结合来进行，大约38%的莫西沙星通过与硫酸结合并经过粪便排泄，大约14%的莫西沙星通过与葡萄糖醛酸结合并从尿中排泄。细胞色素P450不参与莫西沙星代谢。

文献报道，口服莫西沙星400mg后，肝功能不全患者的莫西沙星的代谢受到干扰，葡萄糖醛酸结合和硫酸结合型莫西沙星的平均血药浓度曲线下面积（AUC）显著高于对照组，其中Child-Pugh A级患者AUC升高3.9倍，Child-Pugh B级患者AUC升高5.7倍，两组患者的平均最大血药浓度（Cmax）升高3倍。少数研究数据显示，Child-Pugh C级患者接受首剂静脉或口服莫西沙星后，其药代动力学与上述A级和B级患者类似。

因此，莫西沙星可在肝功能损伤患者中蓄积，莫西沙星应慎用于肝病患者。由于缺乏临床数据，不建议在中重度肝功能不全患者中使用莫西沙星。

2. 莫西沙星的肝毒性

莫西沙星具有肝损害，也有个例引起急性肝衰竭的报道。大宗数据显示，应用喹诺酮类治疗较对照组增加20%的肝毒性风险，但左氧氟沙星和莫西沙星并不显著增加肝毒性风险。但是，具有基础肝病患者是发生肝毒性的主要人群。在喹诺酮类药物治疗过程中发生肝毒性的病例中，45% (n=9543)具有肝硬化或酒精性肝病，6%(n=1302)具有病毒性肝炎，5% (n=1033)具有肝癌。

作者：首都医科大学附属北京地坛医院刘景院

文章首发自地坛重症医学

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