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主要经CYP1A、CYP2D6代谢,为中效CYP2D6抑制剂。强效CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星等)可显著增加度洛西汀的血药浓度,临床应避免合用;可显著增加地昔帕明的血药浓度;抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,降低他莫昔芬的临床疗效;与华法林合用可增加与瘀点、紫癜有关的INR值,应紧密监测INR值;增加美托洛尔的血药浓度与可能的毒副作用;与MAOI、TCA、SSRI和其他血清素能药物合用有可能出现5-HT综合征;服用本品或停用本品的5天内禁用MAOI,停用MAOI的14天内也禁用本品;正在服用MAOI(包括利奈唑胺、静脉注射用亚甲蓝)者禁用本品。
经CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2等代谢。氟伏沙明可显著增加其血药浓度,可能引起5-HT综合征;与卡马西平、苯妥英钠合用显著降低其血药浓度;与西咪替丁合用可增加其血药浓度;服用本品或停用本品的14天内禁用MAOI,停用MAOI的14天内也禁用本品;正在服用MAOI(包括利奈唑胺、静脉注射用亚甲蓝)者禁用本品。
主要经CYP2C19代谢,为CYP2D6抑制剂。增加可乐定的中枢效应(如降低体温和镇静作用);与SNRI和其他血清素能药物合用可能出现5-HT综合征;西咪替丁、CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑)增高其血药浓度;升高经CYP2D6代谢的药物(如美托洛尔、地昔帕明)的血药浓度;禁止与非选择性、不可逆性MAOI合用,停用本品的7天后才能使用MAOI;禁止与利奈唑胺合用。
主要经CYP2B6代谢,为CYP2D6抑制剂。可增加地昔帕明的血药浓度,可能发生不良反应;可增加文拉法辛的血药浓度,可能发生5-HT综合征;增加美托洛尔的血药浓度,可能发生严重的心动过缓;可抑制他莫昔芬活性代谢产物的生成,降低他莫昔芬的临床疗效;不能与MAOI合用,MAOI与本品合用至少间隔14天。
主要经CYP2D6、CYP3A4代谢,对弱效CYP2D6抑制。西咪替丁抑制其代谢,其可升高地昔帕明、美托洛尔的血药浓度;降低氟哌啶醇的口服清除率;禁止同时服用MAOI,停用MAOI至少14天内不得使用本品,停用本品至少7天方可用MAOI。
总之,抗抑郁药与MAOI、增强5-HT能神经功能的药物合用易出现5-HT综合征,对正服用MAOI(包括利奈唑胺、静脉注射用亚甲蓝)的患者应禁用。
本文首发于人卫药学 节选自《临床处方审核案例详解丛书——神经系统疾病与精神障碍》
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