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医学笔记| 碳青霉烯类、单环β-内酰胺类、氧头孢烯类抗菌药物适应证

2023-06-25作者:论坛报小璐资讯
非原创

碳青霉烯类

碳青霉烯类抗生素分为具有抗非发酵菌和不具有抗非发酵菌两组。前者包括亚胺培南/西司他丁(西司他丁具有抑制亚胺培南在肾内被水解作用)、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆(后者具有减少帕尼培南在肾内蓄积中毒作用)、比阿培南和多立培南;后者为厄他培南。亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌、不动杆菌属)和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对多数β-内酰胺酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。厄他培南与其他碳青霉烯类抗生素有两个重要差异:血半衰期较长,可一天一次给药;对铜绿假单胞菌、不动杆菌属等非发酵菌抗菌作用差。

近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类抗生素耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现少数对碳青霉烯类耐药,严重威胁碳青霉烯类抗生素的临床疗效,必须合理应用这类抗菌药物、加强对耐药菌传播的防控。

[适应证]

1.多重耐药但对本类药物敏感的需氧革兰阴性杆菌所致严重感染,包括肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸菌属、黏质沙雷菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等细菌所致血流感染、下呼吸道感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、腹腔感染、盆腔感染等;用于铜绿假单胞菌所致感染时,需注意在疗程中某些菌株可出现耐药。厄他培南尚被批准用于社区获得性肺炎的治疗。

2.脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者。

3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。

4.美罗培南、帕尼培南/倍他米隆则除上述适应证外,尚可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎患者。

[注意事项]

1.禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。

2.本类药物不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防用药。

3.本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原本患有癫痫等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者,因此在上述基础疾病患者应慎用本类药物。中枢神经系统感染的患者不宜应用亚胺培南/西司他丁,有指征可应用美罗培南或帕尼培南/倍他米隆时,仍需严密观察抽搐等严重不良反应。

4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。

5.碳青霉烯类抗菌药物与丙戊酸或双丙戊酸联合应用,可能导致后两者血药浓度低于治疗浓度,增加癫痫发作风险,因此不推荐本品与丙戊酸或双丙戊酸联合应用。

青霉烯类

青霉烯类抗生素目前临床应用仅有口服品种法罗培南。法罗培南对链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和大肠埃希菌、克雷伯菌属等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性,对不动杆菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性差,对拟杆菌属等厌氧菌亦有良好抗菌活性。法罗培南对超广谱β-内酰胺酶等多数β-内酰胺酶稳定。

[适应证]

适用于敏感链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌等革兰阳性菌,流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的急性细菌性鼻窦炎、慢支急性细菌性感染加重、社区获得性肺炎以及单纯性皮肤和皮肤结构感染。

[注意事项]

禁用于对青霉烯类药物过敏者。

单环β-内酰胺类

单环β-内酰胺类对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性,对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。该类药物具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点。现有品种为氨曲南。

[适应证]


适用于敏感需氧革兰阴性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮肤、软组织感染。用于治疗腹腔和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用,用于病原菌未查明患者的经验治疗时宜联合抗革兰阳性菌药物。本品尚可与其他药物联合治疗产金属β-内酰胺酶革兰阴性菌感染,但应注意细菌可能同时产水解氨曲南的β-内酰胺酶。可用于替代氨基糖苷类药物与其他抗菌药物联合治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染;并可在密切观察情况下用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者。

[注意事项]


禁用于对氨曲南过敏的患者。


氧头孢烯类

氧头孢烯类对肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌、链球菌属、甲氧西林敏感葡萄球菌和拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性,但对铜绿假单胞菌活性较弱。现有品种为拉氧头孢和氟氧头孢。

[适应证]


适用于敏感菌所致的血流感染、细菌性脑膜炎、下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染和尿路感染。拉氧头孢具N-甲基四氮唑侧链,可导致凝血酶原缺乏、血小板减少和功能障碍而引起出血,并可出现戒酒硫样反应,很大程度限制了其临床应用。氟氧头孢无N-甲基四氮唑侧链,未发现致凝血功能障碍和戒酒硫样反应。

[注意事项]


本类药物禁用于对氧头孢烯类药物过敏的患者,对头孢菌素类药物过敏者慎用。 

应用拉氧头孢期间应每日补充维生素K以减少凝血功能障碍和出血等不良反应,并应在治疗期间及治疗结束后1周内禁酒。

来源:感染多学科会诊


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