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地高辛,强心药,常用制剂为注射液、片剂、口服溶液。
本品为3β-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。按干燥品计算,含C41H64O14不得少于95.0%。
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在吡啶中易溶,在烯醇中微溶,在三氯甲烷中极微溶解,在水或乙醚中不溶。
【比旋度】 取本品,精密称定,加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+9.5°至+12.0°。
1.通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平,从而发挥正性肌力作用。
2.使副交感神经Na+-K+-ATP酶受抑制,提高位于心脏、主动脉弓、颈动脉窦的压力感受器的敏感性。抑制传入冲动的数量增加,使中枢神经下达的交感兴奋减弱。
3.肾脏Na+-K+-ATP酶受抑制,可减少肾小管对钠的重吸收,增加钠向远曲小管的转移,使肾脏分泌肾素减少。
用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上心动过速。
1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。
2.伴窦房传导阻滞、二度或三度房室传导阻滞又无起搏器保护者。
3.肥厚型梗阻性心肌病、单纯的重度二尖瓣狭窄伴窦性心律者。
4.室性心动过速、心室颤动者。
5.急性心肌梗死后患者,特别是有进行性心肌缺血者,应慎用或不用地高辛。
密封保存。
来源:药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部
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