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阿司匹林
适应证
抑制血小板聚集,主要用于心脑血管疾病一、二级预防;治疗发热、疼痛、关节炎。
超说明书用途
1.阿司匹林肠溶片用于不孕症或人类辅助生殖技术(ART),Micromedex推荐等级Ⅱb。
2.阿司匹林肠溶片用于冻胚移植时提高妊娠率,Micromedex推荐等级Ⅱb。
3.阿司匹林肠溶片用于体外受精-胚胎移植患者移植后的妊娠状态,Micromedex推荐等级Ⅱb。
4.阿司匹林肠溶片用于降低血液黏稠度,改善子宫内膜血供,辅助提高着床率,Micromedex推荐等级Ⅱb。
5.阿司匹林泡腾片用于儿童川崎病的治疗,Micromedex推荐等级Ⅱa。
6.阿司匹林预防子痫前期、先兆子痫,Micromedex推荐等级Ⅱa。
用法说明
1.用法用量 普通片饭后服用;肠溶片饭前用适量水送服,急性心肌梗死患者可嚼碎后服用以快速吸收;泡腾片用适量温水充分溶解后服用。心、脑血管疾病一级预防和二级预防:100~300mg,每日1次;解热镇痛:每次0.5g,可间隔4~6小时重复用药1次,24小时不超过4次。骨关节炎、类风湿关节炎:一日不超过3g,分次服用。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女:具有致畸性,妊娠期妇女禁用。
哺乳期妇女:胎儿风险不能除外,建议哺乳期妇女避免服用,必要时可用对乙酰氨基酚或布洛芬替代。
儿童:如未咨询医生,含有阿司匹林的药品不应用于儿童和青少年伴或不伴发热的病毒感染,因为可能发生少见但危及生命的Reye综合征。
老年人:肾功能下降的老年人慎用。
肝功能不全:严重肝功能不全患者禁用。
肾功能不全:严重肾功能衰竭患者禁用。
其他:血液透析:透析结束后建议给予维持剂量。因可能诱发消化道溃疡,胃十二指肠溃疡史者慎用。因可能导致支气管痉挛引起哮喘发作,哮喘病史者慎用。择期手术患者术前应告知医生,以便评估术中出血风险以决定是否停药。
3.重要相互作用
(1)甲氨蝶呤(剂量小于每周15mg):减少甲氨蝶呤的肾清除,增加血液毒性。
(2)抗凝血药:增加出血风险。
(3)溶栓药:增加出血风险。
(4)胰岛素或口服降糖药:加强降糖效果。
(5)环孢素:增加环孢素肾毒性。
(6)丙戊酸:竞争血浆蛋白结合而增加游离丙戊酸的血药浓度。
(7)地塞米松、泼尼松、非甾体抗炎药:增加消化道出血风险。
4.不良反应
常见:消化:消化不良、腹部疼痛。神经:头晕、耳鸣。
少见:肾脏:肾损伤和急性肾衰竭。肝脏:转氨酶升高。呼吸:哮喘。
严重:胃肠道出血、脑出血。
5.禁忌证
对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的任何其他成分过敏;有水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导致哮喘的历史;急性胃肠道溃疡;既往曾复发溃疡/出血的重度心力衰竭患者;冠状动脉旁路移植手术(CABG)围手术期疼痛的治疗;出血体质;严重的心力衰竭;与甲氨蝶呤(剂量为每周15mg或更多)合用(见重要相互作用);妊娠的最后3个月。
患者用药交代
1.普通片饭后服用;肠溶片饭前服用;泡腾片用适量温水充分溶解后服用,严禁直接用水送服。
2.发现异常牙龈出血、皮肤黏膜瘀斑、大便带血等现象,及时停药并就医。
3.同时服用其他药物,如激素、抗凝药等,应告知医师,以免因药物相互作用而增加出血风险。
4.痛风病史患者服药期间如出现痛风症状,应立即停药并测定血尿酸水平。
氯吡格雷
适应证
抑制血小板聚集,单独或与阿司匹林使用预防卒中、心肌梗死或其他心脏疾病。
超说明书用途
1.氯吡格雷用于PCI过程中或术后尽早给予STEMI患者600mg:每日1次,连续口服1周。Micromedex中推荐:STEMI患者PCI后初始剂量300mg或600mg。
2.氯吡格雷300~600mg用于心肌梗死:负荷剂量口服,300~600mg,每日1次。Micromedex中推荐:NONSTEMI抬高ACS综合征,氯吡格雷初始负荷剂量300mg,之后75mg/d氯吡格雷联合75~325mg/d阿司匹林。
用法说明
1.用法用量 片剂,口服。推荐剂量75mg,每日1次。对需行经皮冠状动脉介入术患者,应首先给予负荷剂量300~600mg,之后维持剂量75mg每日1次,一般同时联用阿司匹林75~325mg/d,推荐的疗程为至少12个月。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女:本品在妊娠期的使用尚无足够数据。动物实验显示对生育的影响或对胎儿的伤害,推荐仅在对妊娠期妇女有明显获益时使用。
哺乳期妇女:胎儿风险不能除外,哺乳期妇女如必须服药应暂停哺乳。
其他:接受阿司匹林、非甾体抗炎药(NSAIDs)包括COX-2抑制剂、肝素、GPⅡb/Ⅲa拮抗剂或溶栓药物治疗的患者应慎用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间,患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。
3. 重要相互作用
(1)质子泵抑制剂(PPI):如奥美拉唑、埃索美拉唑、雷贝拉唑,可使本品临床疗效降低、血栓风险增加,两药避免使用;若使用氯吡格雷期间需抑酸治疗,可换用其他对CYP2C19抑制较小的药品,如泮托拉唑、兰索拉唑。
(2)非甾体抗炎药、抗凝药:使用可能增加出血风险。
(3)溶栓药物:增加出血风险。
4. 不良反应
常见:消化:消化不良、胃肠道和腹部疼痛。血液:轻度出血。
严重:心血管:冠状动脉支架血栓形成。消化:胃肠道出血、结肠炎血液、粒细胞缺乏症,大出血,全血细胞减少症,血栓性血小板减少性紫癜。肝脏:肝炎,肝毒性,肝衰竭。呼吸:间质性肺炎,非心源性肺水肿,呼吸道出血。
5.禁忌证:对药品任一成分过敏;严重的肝脏损害;活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
患者用药交代
1.治疗过程中一旦出现出血的临床症状,应立即就医。
2.在需要进行择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必需,则应在术前7日停用氯吡格雷。
3.心脏介入治疗、外科手术之后,因可能加重出血,不推荐氯吡格雷与华法林合用。
4.应避免中断治疗,如果必须停用氯吡格雷,需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。
替格瑞洛
适应证
用于急性冠脉综合征(不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死或ST段抬高型心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
1.用法用量
片剂,口服。起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日2次。除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷量阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。
2.特殊人群用药及注意事项
妊娠期妇女:禁用。
哺乳期妇女:不推荐哺乳期妇女应用,如必须应用应考虑暂停哺乳。
儿童:尚无18岁以下使用资料。
老年人:无须调整剂量。肝功能不全:轻度肝功能损害的患者无须调整剂量,重度肝功能损害患者禁用。
肾功能不全:无须调整剂量。
其他:替格瑞洛延长出血时间,患有出血性疾病(特别是胃肠、眼内疾病)的患者慎用。
3. 重要相互作用
(1)秋水仙碱:使用可使秋水仙碱的血药浓度升高,毒性增强,尤其对肝功能或肾功能不全患者有致死报道,应禁止合用;对肝、肾功能正常者,若近14日使用过替格瑞洛,秋水仙碱剂量需要减量。
(2)CYP3A抑制剂(伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等):使用可增加替格瑞洛的暴露量,使出血风险增加。
(3)CYP3A诱导剂(利福平、地塞米松、苯妥英钠、卡马西平和苯巴比妥):使用降低本品生物利用度。
(4)胺碘酮:本品与胺碘酮均为CYP3A4抑制剂与底物,合用使两者暴露均增加,应加强监测。
(5)西洛他唑:本品为CYP3A4抑制剂,西洛他唑为CYP3A4底物,本品可使西洛他唑暴露量增加。如需合用,可将西洛他唑剂量减至50mg,每日2次并监测出血。
(6)双嘧达莫:使用可能增加出血风险,需监测出血。
(7)多奈哌齐:合用增加多奈哌齐的暴露量,需监测多奈哌齐的不良反应。
(8)阿司匹林:与大于100mg维持剂量阿司匹林合用时,会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。
(9)辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀:因为通过CYP3A4代谢,替格瑞洛可使其血清浓度升高。
(10)地高辛、环孢素:替格瑞洛可增加本品生物利用度,应进行适当的临床和实验室监测。
(11)氟西汀、帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰:合用可能增加出血风险。
(12)非甾体抗炎药(NSAIDs)、口服抗凝血药和/或纤溶剂:合用增加出血风险。
4. 不良反应
常见:消化:胃肠道出血。呼吸:呼吸困难、鼻出血。皮肤:皮肤瘀斑、皮下出血。
严重:心血管:冠状动脉支架血栓形成。血液:大出血。呼吸:呼吸道出血。
5.禁忌证:对本品任一成分过敏;活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血;颅内出血病史者;中至重度肝损害患者。
患者用药交代
1.既往高尿酸血症或痛风性关节炎的患者应慎用替格瑞洛。
2.治疗期间肌酐水平可能会升高,治疗1个月后需对肾功能进行检查。
3.在需要进行择期手术的患者,如抗血小板治疗并非必需,则应在术前7日停用替格瑞洛。
4.避免中断治疗,如果必须停用需尽早恢复用药。过早停用可能导致心血管事件的风险增加。
5.治疗期间可能出现头晕和意识模糊,驾驶或操作机械时应格外小心。
来源:人卫药学
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