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沙美特罗为长效选择性β2肾上腺素受体激动药。除舒张支气管作用外,还能抑制组胺诱导的血浆外渗、炎症细胞浸润以及抗原引起的人肺组织组胺和白三烯释放。
用于慢性支气管哮喘的预防和维持治疗,特别适用于预防夜间哮喘发作,还可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)伴气道痉挛时治疗。吸入后10~20 min起效,3~4 h达高峰,作用可维持12h以上。
丙酸氟替卡松是合成的类固醇皮质激素,吸入给药后可作用于多种炎性细胞和炎性介质,具有肺部抗炎作用,能改善哮喘症状和控制症状恶化。
脂溶性高,故气道内浓度高、存留时间长、起效快、局部抗炎活性高,雾化吸入用于慢性持续性哮喘的治疗。吸入型糖皮质激素是哮喘治疗的第一线药物。
临床常用沙美特罗和氟替卡松的复方制剂-沙美特罗替卡松粉吸入剂,以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗,包括成人和儿童哮喘。吸入后约10~20 min起效,维持时间至少12小时。
常见的不良反应表现为头痛、发音困难、口咽部念珠菌病、头痛、肌肉痉挛、关节痛;剂量过大可致心悸;有潜在的低血钾作用,可能引致异常的支气管痉挛。喘鸣加剧时应立即停药。
临床使用沙美特罗替卡松粉吸入剂时应注意
本品只供经口吸入使用;
应该根据患者病情的严重程度处方含有合适剂量丙酸氟替卡松的本品。不要超过推荐剂量使用。
推荐剂量:成人和 12 岁及12岁以上的青少年:每次 1 吸(50 μg 沙美特罗和 100 μg 丙酸氟替卡松),每日 2 次,或 每次 1 吸(50 μg 沙美特罗和 250 μg 丙酸氟替卡松),每日 2 次;4 岁及 4 岁以上儿童:每次 1 吸(50 μg 沙美特罗和 100 μg 丙酸氟替卡松),每日 2 次。
尚无 4 岁以下儿童使用本品的资料。
特殊患者群体:老年人或肾功能受损的患者不需要调整剂量。尚无肝脏损害患者使用沙美特罗替卡松气雾剂的资料。
注:本品 50 μg/100 μg 规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。
如果个别患者的用药剂量需求不在本品的推荐给药剂量之内,应为其处方合适剂量的受体激动剂和/或糖皮质激素。
不适用急性哮喘发作、慢性阻塞性肺疾病急性发作;惊厥性疾病:可能加重其病情;缓解哮喘急性发作需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议患者随时携带能够快速缓解哮喘急性发作的药物。
妊娠期及哺乳期妇女权衡利弊谨慎使用。
不推荐合用其他长效β2肾上腺素受体激动剂;不推荐合用强效CYP3A4抑制剂(例如利托那韦,酮康唑,伊曲康唑,克拉霉素等)或任何HIV蛋白酶抑制剂。可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。
对本品中的任何成分或赋形剂有过敏史者禁用;赋形剂氢氧化乳糖含有乳蛋白,对牛奶过敏者禁用。
患有心功能不全、心律失常、甲亢、高血压、糖尿病者慎用;
有报道显示长期使用吸入性糖皮质激素,包括丙酸氟替卡松(本品中的一种成分)治疗哮喘及慢性阻塞性肺疾病后出现青光眼、眼内压增加和白内障;因此应考虑定期进行眼科检查。
握住准纳器并使之远离嘴。在保证平稳呼吸的前提下,尽量呼气。切记不要对着准纳器呼气。然后将准纳器吸嘴放入口中,深深地平稳吸入药物。切勿从鼻吸入。
准纳器从口中拿出后,继续屏气约 10 秒钟,在没有不适的情况下尽量屏住呼吸,然后缓慢恢复呼气。
本品含有丙酸氟替卡松,属于糖皮质激素,用完后,用水深部漱口并吐出。
保持准纳器干燥。不用的时候,保持关闭状态,只有在准备吸入药物时才可推动滑动杆。
远离儿童。
来源中国社区医师杂志 作者宫淑艳
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