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药学笔记|精华总结！7大他汀类药物，降脂效果、用药时间有何区别？

2022-06-22作者：论坛报小璐资讯

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常用的降血脂药主要包括他汀类、贝特类、烟酸类三种，每种药都有各自的特点和种类及其特点，本文主要介绍他汀类药物。

他汀类药物能够抑制胆固醇合成限速酶，减少胆固醇合成，进而上调肝细胞表面低密度脂蛋白受体，加速血清低密度脂蛋白分解代谢，因此，他汀能显著降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白和载脂蛋白-B水平，也能降低血清胆固醇水平和轻度升高高密度脂蛋白水平。

它的降脂效果和心血管获益已得到反复证实和充分肯定，在《中国胆固醇教育计划调脂治疗降低心血管事件专家建议（2019）》中明确列出了启动他汀治疗的推荐意见。

1 血脂异常明显受饮食及其他生活方式影响

无论是否接受药物干预，均须积极改善生活方式。良好的生活方式包括坚持健康饮食、规律运动、远离烟草，限酒和保持理想体重。

生活方式干预是一种最佳成本/效益比和风险/获益比的治疗措施。

2 可根据心血管病危险等级确定其LDL-C目标值

对于未确诊动脉硬化性心血管疾病（ASCVD）的人群，经过积极的治疗性生活方式改变，LDL-C值仍不达标，可考虑启动他汀类药物治疗。

3 当血清TG≥1.7mmol/L（150mg/dl）时

应积极改善生活方式并评估患者心血管病风险等级，首选他汀类药物使患者LDL-C达标。

4 TG水平严重升高的患者

即空腹TG≥5.6mmol/L（500mg/dl），为降低急性胰腺炎风险，应把TG作为主要干预目标，可首选贝特类药物。当TG降低至<5.6mmol/L以后，如患者心血管病危险分层为中危以上，可考虑加用他汀类药物，此时他汀类药物的初始剂量应减半，1~3个月后复查血脂水平、肝酶和肌酸激酶，并根据治疗反应调整治疗方案。

5 对于HDL-C<1.0 mmol/L（40 mg/dl）者

主张戒烟、减轻体重和增加运动，不建议通过药物治疗升高HDL-C。

水溶性他汀能够选择性抑制肝脏胆固醇合成，而对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低。这样，既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。≥75岁老年患者在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物（普伐他汀、瑞舒伐他汀）以减少对肝脏和肌肉可能的影响。

不同他汀类药物的血浆清除半衰期存在差异。

他汀类药物作用于HMG-CoA还原酶，正如机体的很多节律性生理活动一样，HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成也有日夜节律性，正午时最低，午夜（凌晨0:00-3:00）时最高。因此，半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物可在1d内的任何时间一次服用。

食物会影响一些药物的吸收

① 普伐他汀建议避免与食物同服，因为可导致吸收率下降30%；

② 瑞舒伐他汀避免与食物同服，因为可导致吸收率下降20%；

③ 洛伐他汀建议晚餐后0.5h内服用，因为食物可增加50%的吸收率；

④ 匹伐他汀的吸收率虽然不受食物的影响，但其通过肠道吸收，存在显著的肝肠循环，晚餐服用后可，使得其药峰浓度刚好覆盖整个夜晚，所以匹伐他汀建议晚餐后服用。

高脂血症严重危害人类健康，正确服用他汀类药物能够有效治疗高脂血症。

来源 PSM药盾公益作者北部战区总医院李亚楠

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