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硫酸阿托品
Atropine Sulfate
硫酸阿托品,抗胆碱药,主要制剂为片剂、注射液等。
化学结构式
本品为(±)-α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。按干燥品计算,含(C17H23NO3)2·H2SO4不得少于98.5%。
性状
本品为无色结晶或白色结晶性粉末;无臭。
本品在水中极易溶解,在乙醇中易溶。
熔点 取本品,在120℃干燥4小时后,立即依法测定(通则0612),熔点不得低于189℃,熔融时同时分解。
药理作用
本药为典型的M胆碱受体阻断药。①一般剂量时解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、眼调节麻痹、心率加快、支气管扩张等。②大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强更持久。
药代动力学
口服吸收迅速,1小时后血药浓度达峰值。生物利用度约为80%。半衰期约为2.5小时,Vd为2~4L/kg。吸收后药物广泛分布于全身组织,可通过血脑屏障及胎盘屏障,作用维持3~4小时。肌内注射约80%药物在12小时内经肾排泄,其中1/3为原型药物,其余为水解产物游离阿托品碱基和与葡萄糖醛酸结合的代谢产物。阿托品通过房水循环排出较慢,故滴眼后,其作用可持续数天至1周。
适应证
①缓解内脏绞痛。②抢救感染中毒性休克。③麻醉前给药。④散瞳和调节麻痹,治疗角膜炎和虹膜睫状体炎。⑤阿-斯综合征。⑥解救有机磷中毒。
禁忌证
青光眼及前列腺肥大者禁用,高热者禁用。
贮藏
密封保存。
来源:人卫药学 综合自《中国药典》2020年版2部 2020国家执业药师职业资格考试指南
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