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血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类通过阻断RAAS和激肽释放酶-激肽系统（KKS）来发挥作用，如卡托普利、贝那普利、西拉普利、依那普利、福辛普利等，临床可用于高血压、冠心病、心力衰竭等。血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）通过阻断血管紧张素II1型受体而发挥作用，如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯等，临床可用于高血压、冠心病、心力衰竭等。
ACEI/ARB的比较
ACEI根据与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团的不同，可分为：
巯基（-SH）类
羧基（-COOH）类
膦酸基（-POO-）类
羧基类ACEI的组织亲和力较高，如喹那普利、贝拉普利，巯基类和磷酸基类ACEI的组织亲和力相对较低。福辛普利属于膦酸基（-POO-）类，其代谢产物福辛普利拉亲脂性强，分布于心脑较多，肾脏较少，因而对心脑ACE抑制作用强而持久，对肾脏ACE抑制作用弱而短暂。
ACEI根据活性，分为前体药物和非前体药物，前体药物亲脂性相对更高，更易进入组织并转换为活性成分。可根据肝损害情况，优先选择不经肝代谢的赖诺普利，或是肝肾双通道消除（各占50%）的福辛普利。ACEI如咪达普利咳嗽发生率较低。卡托普利刺激性干咳发生率较高，因有巯基，可引起细胞减少、皮疹和味觉异常。
ARB类对AT1受体亲和力为替米沙坦＞坎地沙坦＞缬沙坦＞氯沙坦。氯沙坦可增加尿酸、尿素排泄，为其所特有。厄贝沙坦及替米沙坦不能通过血液透析排出体外。
ACEI/ARB的选用
高血压者
ARB作为ACEI过敏或不能耐受者的替代治疗。ARB类氯沙坦通过抑制URAT1活性而促进尿酸排泄，从而降尿酸，并通过降低血尿酸水平使心血管事件减少，是伴有高尿酸血症的轻至中度高血压者的理想选择。
冠心病者
研究结果显示，雷米普利可使无心力衰竭的高危心血管疾病者的主要终点事件（心血管死亡、心肌梗死及卒中）相对危险度降低22%；培哚普利可使无心力衰竭的稳定型心绞痛者的主要终点事件（心血管死亡、非致死性心肌梗死及成功复苏的心搏骤停的联合发生率）的相对危险度降低20%。因而ACEI可显著降低动脉粥样硬化者死亡及心血管事件风险，稳定型心绞痛合并糖尿病、心力衰竭或左心室收缩功能不全的高危冠心病者应使用ACEI。所有冠心病者均可从ACEI治疗中获益，但低危者获益可能较小。
此外研究证实，卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利及福辛普利等有保护内皮功能的作用。
若患者不能耐受ACEI，可考虑换用ARB。
心力衰竭者
目前已有证据表明，ACEI治疗慢性收缩性心衰是一类药物的效应。在已完成的临床试验中，几种不同的ACEI并未显示对心衰者的存活率和症状改善有所不同，但还是建议优先选择临床试验中被明确证实有效地药物如依那普利、雷米普利、卡托普利。
在未使用ACEI治疗的慢性心衰者中，其中包括不能耐受ACEI者，ARB在降低心衰病死率和发病率方面的效果与ACEI相同。其中坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦有效降低病死率和病残率的相关证据最为充分。
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