壹生资讯-今日学药|秋水仙碱

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2021-07-19作者：论坛报小璐资讯

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秋水仙碱

Colchicine

秋水仙碱，抗痛风药，抗肿瘤药，主要制剂为片剂。

化学结构式

本品为百合科植物丽江山慈菇的球茎中提取得到的一种生物碱。按无水、无溶剂物计算，含C₂₂H₂₅NO₆不得少于97.0%。

性状

本品为类白色至淡黄色结晶性粉末；无臭；略有引湿性；遇光色变深。本品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解（但在一定浓度的水溶液中能形成半水合物的结晶析出），在乙醚中极微溶解。

比旋度：取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），按无水、无溶剂物计算，比旋度为-240°至-250°。

药理作用

秋水仙碱可通过抑制粒细胞浸润炎症反应而控制关节炎症、对抗痛风发作。

具体通过以下3个途径抑制该反应：（1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能，包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用；（2）抑制磷脂酶A₂，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；（3）抑制局部细胞产生IL-6等，从而控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

药代动力学

秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防。75%的患者在用药12~18小时后见效，90%的患者在用药24~48小时后疼痛消失，疗效持续48~72小时。

适应证

治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

禁忌证

妊娠期及哺乳期妇女、过敏者禁用抗痛风药。骨髓功能低下及中、重度肝、肾功能不全者禁用秋水仙碱。

贮藏

遮光，密封保存。

本文首发于药圈网节选自《中国药典》2020年版2部

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