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硝苯地平与氨氯地平究竟有何不同?一文细说区别

2021-06-17作者:论坛报沐雨经验
高血压非原创

硝苯地平和氨氯地平都属于临床常用钙拮抗剂,但即使是同一大类,从作用特点到临床应用,也是有差别的。那么,这两类药物究竟有什么区别?一起来看看吧


作用机制


硝苯地平能选择性的阻断电压依赖性Ca2+通道,抑制Ca2+内流作用,松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压,具有较好的抗心绞痛作用。


氨氯地平对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平,它可以扩张外周动脉,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力。可用于慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。


作用时间与作用特点


硝苯地平


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硝苯地平普通片为短效制剂,服用后起效快、作用强,但维持时间短。口服后吸收迅速完全,15 min起效,1~2 h作用达高峰,作用持续 4~8 h。每天应服用至少2次,才能达到降压效果。服用后血压下降很快,人体会反射性加快心律以弥补血压下降幅度,所以患者常感到心跳加快、头痛、头晕、面红耳赤。

硝苯地平缓释片和控释片,可以让药物在体内缓慢释放,药物的达峰时间也达到6~12小时。但硝苯地平缓释片的缓释作用有限,血浆浓度仍然不够平稳, 1 天仍需要 2 次服药。硝苯地平控释片作用平稳,一般每天服药1次即可。

需要注意的是:缓控释片在服用时,不可掰开或嚼碎。


氨氯地平


氨氯地平属于长效钙拮抗剂,每日服用一次即能长期平稳控制血压。口服后 6~9 h 血药浓度达高峰,作用时间 24 h,药物半衰期长达35~50 h。起始剂量 5 mg/次、1 次/d,最大剂量可增至10 mg/次、1次/d。用药7~8 d后达稳态血药浓度


由于它的作用持续时间很长,病人偶尔漏服一次也不会影响太大,这一点对老年患者比较重要。


药物相互作用


硝苯地平


1)与 β 受体阻滞剂合用,个别患者可加重低血压、心力衰竭和心绞痛;

2)与蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等联合使用,这些药的游离浓度常发生改变;

3)与西咪替丁联合使用,硝苯地平的血浆峰浓度增加;

4)葡萄柚汁会增加硝苯地平的血药浓度,增加降压作用。


氨氯地平

1)与细胞色素 P4503A4 酶 (CYP3A4)抑制剂(酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、地尔硫䓬)联合使用会增加氨氯地平血浆浓度;

2)与辛伐他汀联合使用会增加辛伐他汀的暴露量;

3)同时舌下含服硝酸甘油、长效硝酸酯类药可增强硝酸酯类抗心绞痛作用;

4)与环孢素、他克莫司联合使用可使环孢素、他克莫司的系统暴露量增加。


特殊人群用药


妊娠期女性


根据妊娠期高血压疾病诊治指南(2020):可选择硝苯地平(Ⅰ-A)或硝苯地平缓释片(Ⅱ-B) 等。而氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不予选择;哺乳期妇女应暂停哺乳。


来源:好医术心学院

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