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癌症,作为世界上常见的高迁移率和高死亡率的疾病之一,临床上对其肿瘤的治疗方法一般包括手术治疗,化学药物治疗和放射疗法。而由于化学药物种种缺点以及会引发的多种毒副作用,人们一直都在致力于开发更有效的癌症治疗药物递送系统,目的是在减少副作用的同时确保其疗效。
随着纳米技术的进步和成熟,其优势逐渐体现出来。
纳米药物及其递送系统
纳米药物,指纳米粒或纳米载体,是纳米科技与医学相结合所生成的新兴产物。
纳米药物递送系统是指通过包封或者吸附等手段将药物小分子整合在纳米材料中。
纳米药物的优点
一、提高药物的溶解度,增加药物的吸收
纳米级别尺寸的药物与大多化疗药物不同,纳米药物具有较大的比表面积,具有较好的溶解性能,溶解更快,药物的吸收性质改善,治疗作用自然更好。
同时由于更好的溶解性,患者人用药的剂量也可以适当降低。
二、延长药物的体内循环时间,靶向富集到病灶部位
通过在纳米药物表面进行一定的修饰和处理,可以延长药物在人体中的循环时间,有利于药物到达病灶部位,并且特殊的修饰可能使药物更集中于肿瘤位置,产生较好的选择性和靶向性质。
纳米药物能够通过肿瘤疏松的血管孔隙进入肿瘤组织,在肿瘤内部实现高度的渗透和滞留。因此纳米制剂具有高载药率、被动靶向以及控制药物释放的优越性质。
紫杉醇白蛋白纳米粒
紫杉醇是临床中常用的抗癌药物,下面简单介绍一下紫杉醇的纳米制剂:
白蛋白纳米粒
白蛋白纳米粒是以白蛋白为基质的纳米级微粒。
白蛋白属于内源性天然产物,具有安全无毒、无免疫原性、可生物降解、生物相容性好等优点。而且纳米粒载体系统又具备独特的靶向性、缓控释特性和保护药物作用。
通过高压均质法,将紫杉醇与人血清蛋白质制剂制成纳米冻干粉剂,可提高溶解度、避免紫杉醇纳米粒大量聚集,并有助于药物被摄取进入肿瘤细胞而充分发挥作用。
紫杉醇药理作用
紫杉醇是一种抗微管药物,通过促进微管蛋白二聚体聚合并抑制其解聚而达到稳定微管的作用,从而在分裂间期和有丝分裂期,抑制微管网的正常动态重组。
另外,在整个细胞周期和细胞有丝分裂产生多发性星状体时,紫杉醇可导致微管 “束”的排列异常,影响肿瘤细胞的分裂,促进肿瘤细胞凋亡。
适应证
将白蛋白纳米粒运用于紫杉醇的体内传递与癌症治疗已经成为近年来研究的热点。
白蛋白紫杉醇纳米粒主要适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。
除非有临床禁忌证,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。
注意事项
在使用紫杉醇白蛋白纳米粒的过程中需要注意的是:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)也具有药物不良反应,必须在有化疗经验的医生指导下使用。
只有具备完善的诊断和治疗设施条件下,治疗中由药物导致的并发症和不良反应才能得到有效的控制。
来源:瑞金药师讲用药
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